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前言
栀子为茜草科植物栀子 Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果实。其味苦,性寒,归心、肺、三焦经,具有泻火除烦,清热利湿,凉血解毒;外用消肿止痛的功效[1]。栀子主要含有环烯醚萜类[2,3]、色素类[4]、黄酮类[5]、有机酸类[6]等活性成分。现代药理和临床研究表明,栀子具有抗炎、抗氧化、利胆利尿、抗肿瘤、解热、镇痛、降血脂等多种药理活性[7,8]。栀子是我国传统常用中药材,始载于《神农本草经》,距现在已有 2000 多年的使用历史。除作药用外,工业上还用于作无毒染料,提取天然黄色素,是食品中的最佳的天然染色剂,也是我国卫生部颁布的首批药食两用资源。作为出口传统商品,远销欧美、日本和东南亚各国,在国际市场上颇受欢迎。近年来,围绕栀子的质量评价、成分测定、药理活性等方面已开展了系列深入的研究,但在栀子性状评价、商品规格与活性成分分布规律关系方面还存在以下几个问题:
1 栀子以“个小者质优”需要加强本草学研究
根据《中华药海》[9](上部)记载,栀子的质量评价为“以个小、完整、仁饱满、内外色红者佳,个大、外皮棕黄色、仁较瘪、色红黄者质次”,《金世元中药材传统鉴别经验》[10]也认为“栀子以个小、皮薄、饱满、色红者为优”,并强调“传统认为以皮薄、个圆的小红栀质量最佳”。而对于以果实入药的大部分中药材,如罗汉果、使君子、金樱子[11]、女贞子、苍耳子、川楝子[12]等质量评价均以个大(粒大)为佳,但是,栀子却以“个小者质优”。古代本草中如何评价栀子的质量?栀子却以“个小者质优”有无本草学依据?
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2 当今市场上栀子商品规格划分与历代本草是否一致
中药材在商品交易中一直延续着“看货评级,按质论价”。栀子作为市场上的大宗商品药材,市场上是如何进行质量评价的?规格等级划分如何?在质量评价方面是否与历代本草一致?因此,有必要对当今市场栀子商品现状进行调查,明确古今栀子质量评价状况,为栀子“辨状论质”提供依据。
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3 栀子外观性状与活性成分的分布规律有待进一步研究
以性状特征描述为主的感官鉴定法是评判中药真伪优劣的重要依据,而中药发挥疗效又与其内部活性成分有关。基于传统“辨状论质”的基础上,目前已有学者提出运用性状特征与化学成分的相关分析来验证传统的规格等级标准的研究[13]。如周洁等研究发现金银花花蕾长度与木犀草苷含量显著相关,褐变、上部直径与绿原酸含量显著相关,并依此将金银花商品划分为 4 等[14];康传志等探讨了太子参上中部直径、单个质量、50g 块根数与太子参多糖的相关性,并将太子参商品规格分为 5 级[15]。药材市场上栀子大小外观形态各异,其外观形态是否与活性成分相关?栀子不同部位中的活性成分分布是否有差异?因此有待于对栀子形态大小进行数值量化,栀子形态大小与内在活性成分相关性分析有待进一步研究。
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第一章 栀子种质沿革及历代质量评价
栀子为常用的清热类中药,2015 版《中国药典》规定栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果实,具有泻火除烦,清热利湿,凉血解毒;外用消肿止痛的功效[1]。栀子除有重要的药用价值外,还是重要的天然色素原料,用于提取工业染料和食用色素,栀子黄色素、栀子蓝色素在食品、医药、饲料、化妆品等行业有广泛的应用[16]。栀子花洁白芳香,营养丰富,不仅具有观赏价值,还可用于提取精油,作为香精、香料[17]。可见,栀子具有很高的药用价值、染用价值、食用价值和观赏价值等,应用前景广阔。自古以来,历代医药学家非常重视运用经验鉴别对中药材进行质量优劣评价,宋代《本草图经》[18]就有许多记载,如:甘草,“今甘草有数种,以坚实断理者为佳,其轻虚纵理及细韧者不堪”;天门冬,“其根白,或黄紫色,大如手指,长二三寸,大者为胜”。著名生药学家谢宗万教授认为“辨状论质”是药材经验鉴别的精髓[19]。栀子作为我国传统中药材,古代医药学家对栀子是如何“辨状论质”?如何评价染用栀子、观赏栀子与药用栀子的质量?通常认为果实的大小是重要的农艺性状,果实类药材多以越大越好,果实大,产量高,营养物质贮存多。古代本草学家对栀子果实是否是类似的观点?因此,本研究通过查阅历代本草文献,从栀子的种质、产地变迁、采收及质量评价等方面进行梳理和研究,旨在为栀子的质量评价和商品规格等级研究提供本草学依据。
1 历代栀子均来源于茜草科植物栀子
栀子的药用历史始载于《神农本草经》,列为中品,但并未对其形态进行描述。至宋《本草图经》才首次对栀子的植物形态做出具体阐述:“木高七八尺。叶似李而厚硬,又似樗蒲子。二三月生白花,花皆六出,甚芬香,俗说即西域詹匐也。夏秋结实如诃子状。生青熟黄,中仁深红”[20],并在书中附有“建州栀子”“江陵府栀子”和“临江军栀子”3 幅图。其中建州栀子叶对生,全缘,椭圆形,顶端渐尖,果实长椭圆形,表面有 6 条纵棱,顶端有细长宿存的花萼;江陵府栀子叶近对生或 3 片顶生于枝端,果实较大;临江军栀子叶轮生、对生,花 6 瓣。v
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2 药用栀子与染用栀子的种质分化
栀子在古代不仅供药用,也作染用。栀子作染用的历史至少可追溯至汉代。汉许慎著《说文解字》解释“栀”,“黄木可染者也”[24]。《植物名实图考长编》对汉代栀子作染用的盛况有如下记载:“汉书《货殖传》云:千亩卮茜。孟康注云:茜草卮子,可用染色。南北朝《述异记》:洛阳有卮茜园。《汉官仪》云:染园出卮茜,供染御服”[25],《图经本草》也载:“《货殖传》云:栀、茜千石,亦比千乘之家。言获利之博也”[20],说明汉代栀子栽培作染用已经规模化,且有较高的经济价值。栀子用于染色的这种兴盛之风一直延续到唐代,南北朝《本草经集注》称栀子“今皆入染用,于药甚稀”[26]。宋代以后,本草认为药用栀子与染用栀子的种质有别。宋《本草图经》:“入药者山栀子,方书所谓越桃也。皮薄而圆,小核,房七棱至九棱为佳,其大而长者,乃作染色。又谓之伏尸栀子,不堪入药用”[20]。药用栀子与染用栀子的果实性状不同,药用栀子皮薄、圆小,染用栀子大而长。明《本草原始》[27]也持同样观点,该书配有附图并注明栀子色赤,小;大栀子染色用。
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第三章 江西产区栀子实地调查及性状考察........25
1 江西产区栀子实地调查........ 25
2 江西产区栀子性状考察............ 27
3 结果........28
4 分析与讨论........ 30
第四章 栀子中八种活性成分定量测定方法的建立............31
1 仪器与试药............ 31
2 条件试验....32
3 分析与讨论........ 44
第五章 江西产区栀子中主要活性成分的含量测定............45
1 仪器与试药............ 45
2 材料与方法............ 45
3 结果........ 46
4 分析与讨论........ 53
第五章 江西产区栀子中主要活性成分的含量测定
药用部位中积累的化学成分是中药防病治病的物质基础,中药材的疗效是通过多种活性成分共同发挥作用的结果,研究一些活性成分在药材体内的分布情况,能为提高药材的质量及产量提供科学的依据。有研究表明枸杞[78]果实的外部形态和内在结构的发育具有密切的关系。而栀子的果实由外向内分为须、棱、皮、瓤、种子,前期对江西产区不同类型栀子的性状考察发现,不同类型栀子其结构存在差异,与各部位所占的比例有关,这些部位比例不同必然对成分产生了影响。近年来,已有学者[79-81]对栀子果实不同部位中化学成分的含量进行了大量的研究,说明了栀子果实不同部位中化学成分含量有较大差异,不同成分在不同部位中分布有一定的特征规律。因此,本研究选择了三类活性成分:环烯醚萜类(代表成分京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、京尼平)、黄酮类(代表成分芦丁)、色素类(代表成分西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ)共 8 种成分为检测对象:(1)对不同类型的江西产区栀子中 8 种活性成分进行含量测定,揭示“外观性状-活性成分”的相关性;(2)测定栀子不同部位中三类共 8 种活性成分的含量,阐述栀子各部位中 8 种活性成分的分布规律,揭示栀子外观性状与不同部位活性成分的关系。#p#分页标题#e#
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小结
1.1 栀子历代质量评价的沿革与变迁
通过查阅历代本草书籍,对栀子质量评价进行梳理,结果显示古代很早就发现栀子有药用种质和染用种质之分,随着栀子染用与药用的分化,古代已选育不同的种质,认为染用者不宜入药。染用栀子被称为水栀子。历代本草非常注重药用栀子的质量评价,在进行栀子质量评价时,外观形态是要点,即栀子以“野生,皮薄圆小,有七至九棱,色红,须长者为佳”。近代以来,栀子商品规格在历代栀子质量评价的基础上,新增了以产地定规格,以采摘早晚和果实饱满度分等级,在外面形态方面与历代本草一脉相承。
1.2 当今药材市场栀子商品规格调查结果
通过对亳州药材市场栀子商品规格的调查,结果表明目前市场上栀子质量评价依然沿袭“看货评级,按质论价”,其质量评价的要点为栀子以圆小皮薄,完整均匀,色红黄者为佳,在质量评价方面与历代本草具有一致性。目前市场上栀子商品规格划分的要素较多,包括产地、外观形态、洁净程度、生态环境等,其中,产地是栀子规格划分的重要基础。市场上的栀子商品富有多样性,目前而无统一的商品规格。
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参考文献(略)